西格列他钠

西格列他钠(商品名:双洛平® /Bilessglu®)

针对2型糖尿病(T2DM)患者治疗需求,yobet体育自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选药物、国家1类新药——西格列他钠(Chiglitazar Sodium;商品名:双洛平®/Bilessglu®),它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist),可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型,更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化,从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。

因此在2型糖尿病治疗中,不但可以控制血糖,还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱,进而有益于心血管并发症的预防和控制,成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在药物治疗手段。

西格列他钠是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。已完成的临床前研究和临床I、II、III期试验结果显示,西格列他钠表现出与现有TZD类药物不同的体外活性和体内疗效特点,同时显现出良好的综合治疗效果及临床安全性特征。2019年9月,西格列他钠上市申请(NDA)获国家药品监督管理局药品审评中心受理。

图 西格列他钠的潜在作用机理